Química Química orgânica fina

Processo de obtenção de Lesinurad

PRINCIPAIS BENEFÍCIOS E CARACTERÍSTICAS DA INVENÇÃO

beaker

Elimina a etapa de purificação

graph

Reduz a geração de resíduos

clock

Reduz do tempo de geração do produto final

Método elaborado na Unicamp obtém Lesinurad em regime de fluxo contínuo, eliminando a etapa de purificação

A Gota é uma doença inflamatória caracterizada pela elevação de ácido úrico no sangue e que causa, entre outras consequências, artrite inflamatória, erosões nas articulações e formação de cálculos renais. Ao mesmo tempo, o principal fármaco utilizado em seu tratamento, o Lesinurad, possui métodos de síntese associados a diversas desvantagens, como materiais de partida caros, uso de reagentes perigosos, baixos rendimentos globais e necessidade de isolamento e/ou purificação de todos os intermediários. 

Embora existam rotas alternativas para a síntese do Lesinurad e seus intermediários, estas possuem muitas etapas, alto tempo reacional e baixo rendimento global. Além disso, muitos procedimentos envolvem a formação e manipulação de intermediários sulfurados potencialmente tóxicos entre uma reação e outra, como é o caso do 1,2,4-triazol-3-tióis, que é observado em várias moléculas bioativas.

Para resolver este problema, pesquisadores da Unicamp elaboraram um método de obtenção de Lesinurad em regime de fluxo contínuo adaptando reações em batelada. A invenção parte de reagentes comerciais e permite integrar as três primeiras etapas para obtenção de um intermediário após 55 minutos e com 88% de rendimento, sem a necessidade de uma etapa de purificação e reduzindo a geração de resíduos. 

O novo método ainda permite atingir facilmente o aquecimento acima do ponto de ebulição dos solventes, conter intermediários tóxicos e preparar rapidamente pequenas quantidades de produto para viabilizar ensaios biológicos. Como resultado, houve uma diminuição do tempo para geração do produto final, sendo necessário apenas duas horas de tempo reacional total para obtenção de 68% de rendimento global. 

INVENTORES

Júlio Cezar Pastre

• Graduação em Química (2003)
• Doutorado em Ciências (2009)
• Docente no Instituto de Química (Unicamp)
Mariana Celestina Frojuello C.B. Damião
Instituto de Química (Unicamp)
Henrique Magri Marçon
Instituto de Química (Unicamp)
Renan de Souza Galaverna
Instituto de Química (Unicamp)

FACULDADE/INSTITUTO:

Faculdade de Engenharia Química (Unicamp)

DETALHES

TÍTULO: Obtenção de Lesinurad em fluxo contínuo
STATUS: DEPOSITADO
CÓDIGO: 1506_URAT1
Esta tecnologia foi desenvolvida em parceria com a FAPESP

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