Processo para obtenção de partículas gastroresistentes para liberação prolongada do fármaco valsartana

Partículas gastrorresistentes promovem a liberação sustentada de valsartana, promovendo maior conforto ao paciente e diminuição das dosagens necessárias

A administração oral de medicamentos costuma ser a via mais utilizada por pacientes devido à facilidade, segurança e processo de fabricação econômico. Entretanto, esse tipo de forma farmacêutica pode apresentar algumas limitações, como a meia vida curta, que demanda uma aplicação mais frequente do remédio, levando a variações de concentração no sangue e aumento do risco de efeitos adversos.

Com o objetivo de resolver esse problema, foi desenvolvido na Unicamp um processo de obtenção de partículas gastrorresistentes para a liberação sustentada da valsartana, fármaco destinado ao tratamento da hipertensão e insuficiência cardíaca. A tecnologia trata-se de um sistema multiparticulado, que traz benefícios e maior conforto ao paciente pela diminuição das dosagens necessárias ao longo do dia, uma vez que é capaz de distribuir as partículas com o composto ao longo do trato gastrointestinal, resultando em uma liberação mais uniforme.

Também evita falhas na liberação do princípio ativo e/ou superdosagens frequentes na administração do comprimido.

O invento consiste no aperfeiçoamento de outra tecnologia, uma blenda desenvolvida pelos mesmos pesquisadores para incorporação de fármacos e formada por uma sericina, uma proteína descartada em águas resíduais pela indústria têxtil associada a um carboidrato proveniente de algas marinhas, o alginato. Enquanto a primeira é biodegradável, tem boa retenção de umidade e propriedades antioxidativas e anticoagulantes, a segunda tem capacidade de gelificação e uma matriz que evita a degradação da proteína, além de fornecer propriedade mucoadesiva, apresentar baixa toxicidade e imunogenicidade.

O processo de otimização se caracterizou por adicionar um agente reticulante a essa blenda, com a finalidade de melhorar as propriedades químicas e físicas das partículas, criando mais obstáculos à difusão do fármaco e reduzindo a área efetiva de disseminação do princípio pela matriz. Como resultado, a liberação da valsartana pelas partículas, ao ser comparada com a forma convencional, sofreu um prolongamento em meio entérico simulado.

Adicionalmente, o acréscimo do agente reticulante aumentou a eficiência de incorporação das formulações testadas e ainda promoveu uma melhoria entre interação do excipiente e as partículas durante o teste de estabilidade realizado.