Nova tecnologia busca mitigar os efeitos colaterais de anti-inflamatórios no trato gastrointestinal
Inovação promove a liberação prolongada dos medicamentos, aumentando a adesão de pacientes ao tratamento a partir de formulação gastrorresistente
Um processo de obtenção de partículas poliméricas gastrorresistentes foi desenvolvido na Unicamp com o objetivo de promover a liberação prolongada de anti-inflamatórios administrados por via oral. A invenção é resultado de uma parceria entre as faculdades de Engenharia Química (FEQ) e de Ciências Farmacêuticas (FCF) e visa oferecer maior bem-estar a pessoas com dores crônicas e agudas, reumatismos e quadros pós-cirúrgicos, além do aumento na adesão ao tratamento.
O uso prolongado de medicamentos anti-inflamatórios pode desencadear diversos problemas como intolerâncias, úlceras gástricas e sangramentos, sendo frequente que os pacientes optem pelo abandono da medicação. Devido a isso, sistemas de distribuição de fármacos multiparticulados à base de polímeros naturais se apresentam como uma ótima alternativa de tratamento, pois podem auxiliar na mitigação dos efeitos colaterais gerados no trato gastrointestinal. Isso ocorre pois as subunidades da formulação se distribuem uniformemente no trato gastrointestinal e liberam gradativamente o ativo, inibindo o efeito de irritação local que ocorre quando o IFA é veiculado em sistemas monolíticos e de maneira imediata.
O processo elaborado incorpora Ingredientes Farmacêuticos Ativos (IFAs) hidrofóbicos em uma matriz polimérica composta por uma proteína natural extraída do casulo do bicho-da-seda e um polissacarídeo à base de algas. Trata-se de uma tecnologia relativamente simples e que dispensa etapas como o revestimento do núcleo ou secagem utilizando altas temperaturas. Além disso, empregam um agente reticulante de baixo custo e compatível com o corpo humano, sem a utilização de solventes orgânicos, agentes conservantes ou agentes plastificantes.
Vale ressaltar que o polissacarídeo utilizado na invenção possui ampla disponibilidade na natureza, bem como capacidade para formar géis e partículas de maior rigidez quando em combinação com a proteína. Isso torna o método simples para a obtenção de sistema multiparticulado, com boa resistência mecânica e estabilidade. Adicionalmente, essa macromolécula possui como características a atoxicidade, a biocompatibilidade e a biodegradabilidade, tornando-a favorável para ser aplicada como excipiente farmacêutico.
Como resultado, obteve-se uma blenda formada por unidades esféricas e rígidas, com diâmetro médio de 1,5mm e que, juntas, carreiam em sachê ou cápsula a dose do insumo farmacêutico ativo de interesse, que será liberado no intestino.
Vale ressaltar que a capacidade de liberação modificada de medicamentos da tecnologia não se restringe aos anti-inflamatórios, visto que esta possui eficiente encapsulamento de moléculas com características físico-químicas distintas. Testes laboratoriais apresentaram eficiência de incorporação dos anti-inflamatórios indometacina e ácido mefenâmico com médias superiores a 90%. Ainda, a modulação da liberação in vitro indicou que as partículas conseguem eliminar picos de concentração do ativo, com o potencial de reduzir a quantidade de doses necessárias à resposta terapêutica devido à liberação prolongada.
